Azicip 250 mg
Gruppo farmacoterapeutico: antibiotico, azalide (JO1FA10).
Principio attivo: Azithromycin (Azithromycinum).
Forma di rilascio: compresse rivestite con film 250 mg.
Azicip-250 uso
Azicip 250 mg è un antibiotico ad ampio spettro efficace per uccidere molti tipi di batteri Gram-positivi, alcuni tipi di batteri gram-negativi e altri microrganismi. Questo farmaco è costituito da azitromicina, che è usato per trattare le infezioni batteriche. Il meccanismo d’azione dell’azitromicina è associato alla soppressione della sintesi proteica della cellula microbica. Legandosi alla subunità 50S dei ribosomi, inibisce il peptidtranslasi nella fase di trasmissione, inibisce la sintesi proteica, rallenta la crescita e la riproduzione dei batteri. Agisce batteriostaticamente. In alte concentrazioni ha un effetto battericida.L’azitromicina è ben assorbita e distribuita rapidamente nel corpo. Dopo una singola dose di 250-500 mg, la biodisponibilità è del 37% a causa dell’effetto del” primo passaggio ” attraverso il fegato. Cmax nel plasma sanguigno è raggiunto attraverso 2-3 h ed è 0.4 mg/l.
Il legame con le proteine è inversamente proporzionale alla concentrazione plasmatica ed è 7-50%. L’apparente Vd è 31.1 l / kg. penetra attraverso le membrane cellulari (efficace nelle infezioni causate da agenti patogeni intracellulari). Trasportato dai fagociti al sito dell’infezione, dove viene rilasciato in presenza di batteri. Penetra facilmente attraverso le barriere istogematiche e entra nei tessuti. La concentrazione nei tessuti e nelle cellule è 10-50 volte superiore a quella nel plasma e nel focolaio dell’infezione-24-34% in più rispetto ai tessuti sani.
Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.
Azicip-250 dosaggio e somministrazione
Adulti (compresi gli anziani) e bambini di età superiore ai 12 anni con un peso corporeo superiore a 45 kg
- Nelle infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori, ORL-organi, pelle e tessuti molli: 500 mg 1 volte al giorno per 3 giorni (dose di corso-1.5 g).
- Con anguille ordinarie di media gravità: 2 caps. 250 mg 1 volte al giorno per 3 giorni, poi 250 mg 2 volte a settimana per 9 giorni. Dose di corso – 6.0 g.
- Con eritema migratorio: il primo giorno contemporaneamente 2 caps. da 500 mg, poi dal 2 al 5 ° giorno da 500 mg al giorno. Dose di corso 3.0 g.
- Nelle infezioni del tratto genito-urinario causate da Chlamydia trachomatis (uretrite, cervicite): contemporaneamente 2 caps. 500 mg.
- Per i pazienti con insufficienza renale: per i pazienti con lieve insufficienza renale (QC > 40 ml / min) non è necessaria alcuna correzione.
Azicip-250 effetto collaterale
- Disturbi della percezione: perdita dell’udito reversibile (sordità, tinnito), violazione della percezione del gusto, dell’odore.
- Cambiamenti nel test del sangue:
-trombocitopenia,
-neutropenia. - Disturbi del sistema nervoso:
-nervosismo,
-convulsioni,
-cefalea (mal di testa),
-Vertigo (vertigini),
-parestesia (sensazione di formicolio, bruciore, pelle d’oca strisciante),
-sonnolenza, aumento dell’attività motoria,
-impotenza,
-insonnia,
-aggressività,
-ansia. - Disturbi del sistema cardiovascolare:
-aritmia,
-battito cardiaco,
-estensione Dell’intervallo Q-T SULL’ECG,
-tachicardia ventricolare (ventricolare),
-tachicardia ventricolare. - Disturbi digestivi:
-stitichezza,
-diarrea,
-gonfiore,
-mancanza di appetito,
-nausea,
-dolore/crampi addominali,
-colestasi,
-cambiamento di colore della lingua,
-epatite,
-alterazione dei test epatici di laboratorio,
-necrosi (decadimento) del fegato,
-insufficienza epatica,
-colite pseudomembranosa. - Disturbi del sistema motorio:
-dolore articolare. - Reazioni allergiche:
-shock anafilattico,
-angioedema,
-prurito,
-eruzioni cutanee,
-orticaria,
-fotosensibilizzazione,
-dermatite allergica da contatto. - Disturbi del sistema genito-urinario:
-infezione fungina,
-vaginite,
-nefrite,
-insufficienza renale acuta. - Condizioni e tempi di conservazione
Controindicazioni:
Ipersensibilità (compresi i macrolidi), insufficienza epatica e/o renale.Con cautela. Gravidanza (può essere utilizzato in quei casi, quando i benefici derivanti dal suo impiego supera di molto il rischio, sempre esistente durante l’utilizzo di qualsiasi farmaco durante la gravidanza), aritmia (sono possibili aritmie ventricolari e prolungamento dell’intervallo Q-T), età dei bambini (fino a 16 anni – in/a, compresse, capsule), i bambini con grave insufficienza epatica o renale, neonato (orale sospensione), allattamento.
INTERAZIONI CON ALTRI FARMACI E ALTRI TIPI DI INTERAZIONI
L’azitromicina deve essere somministrata con cautela ai pazienti insieme ad altri farmaci che possono allungare l’intervallo QT.
- Antiacidi.
Nello studio dell’effetto dell’uso simultaneo di antiacidi sulla farmacocinetica di azitromicina, in generale, non sono stati osservati cambiamenti nella biodisponibilità, sebbene le concentrazioni di picco plasmatiche di azitromicina siano diminuite di circa il 25%. L’azitromicina deve essere assunta almeno 1:00 prima o 2: 00 dopo l’assunzione di un antiacido. - Cetirizina.
In volontari sani mentre l’uso di azitromicina per 5 giorni con cetirizina 20 mg in equilibrio non sono stati osservati fenomeni di interazione farmacocinetica o modifiche sostanziali dell’intervallo QT. - Didanosina.
L’uso simultaneo di 1200 mg / giorno di azitromicina con 400 mg / giorno di didanosina a sei pazienti sieropositivi non ha influenzato la farmacocinetica dello Stato di equilibrio di didanosina rispetto al placebo. - Digossina (substrati di P-glicoproteina).
È stato riferito che l’uso simultaneo di antibiotici macrolidi, compresa l’azitromicina con substrati di P-glicoproteina, come la digossina, porta ad un aumento dei livelli sierici di substrato di P-glicoproteina. Pertanto, con l’uso simultaneo di azitromicina e substrati di P-glicoproteina, vale a dire-digossina, è necessario considerare la possibilità di aumentare la concentrazione di digossina nel siero. - Zidovudin.
L’uso simultaneo di azitromicina (usa e getta 1000 mg e multipli 1200 mg o 600 mg dosi) hanno scarso effetto sulla farmacocinetica plasma o escrezione di zidovudina urina o il suo metabolita glucuronidico. Tuttavia, l’uso di azitromicina ha causato un aumento della concentrazione di zidovudina fosforilata, un metabolita clinicamente attivo, nei mononucleari del sangue periferico. Il significato clinico di questo fatto non è chiaro, ma potrebbe rivelarsi utile per i pazienti.
L’azitromicina non ha un’interazione significativa con il sistema epatico del citocromo P450. Si ritiene che il farmaco non abbia interazioni farmacocinetiche con eritromicina e altri macrolidi. Azitromicina non provoca induzione o inattivazione del citocromo P450 attraverso il complesso citocromo-metabolico.
- Derivati dell’ergot.
Data la possibilità teorica di ergotismo, l’uso simultaneo di azitromicina con derivati dell’ergot non è raccomandato.
Sono stati condotti studi farmacocinetici sull’uso simultaneo di azitromicina e farmaci coinvolti nel metabolismo mediato dal citocromo P450.
- Atorvastatina.
L’uso simultaneo di atorvastatina (10 mg al giorno) e azitromicina (500 mg al giorno) non ha causato cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina (sulla base dell’analisi dell’inibizione di HMG CoA-reduttasi). Tuttavia, uno studio post-marketing ha riportato casi di rabdomiolisi in pazienti che ricevono azitromicina con statine. - Carbamazepina.
In uno studio di interazione farmacocinetica su volontari sani, che contemporaneamente hanno azitromicina, azitromicina non ha trovato un effetto significativo sui livelli plasmatici della carbamazepina o suoi metaboliti attivi. - Cimetidina.
Nello studio farmacocinetico dell’effetto di una singola dose di cimetidina sulla farmacocinetica di azitromicina, presa per 2: 00 prima dell’assunzione di azitromicina, non sono stati osservati cambiamenti nella farmacocinetica di azitromicina. - Anticoagulanti orali, come la cumarina.
Nello studio dell’interazione farmacocinetica, l’azitromicina non ha modificato l’effetto anticoagulante di una singola dose di 15 mg di warfarin, destinato a volontari sani. Nel periodo post-marketing, sono stati ricevuti rapporti di potenziamento dell’effetto anticoagulante dopo l’uso simultaneo di azitromicina e anticoagulanti orali come cumarina. Sebbene la relazione causale sia stata stabilita, è necessario considerare la necessità di un monitoraggio frequente del tempo di protrombina quando si prescrive azitromicina a pazienti che ricevono anticoagulanti orali, come la cumarina.
Ciclosporina.
- Studi di farmacocinetica condotto su volontari sani che hanno assunto 500 mg / die di azitromicina per via orale entro 3 giorni, poi 1 dose di 10 mg / kg di ciclosporina anche all’interno hanno dimostrato che si verifica un significativo aumento della C max e AUC0-5 ciclosporina. Pertanto, è necessario prestare attenzione quando si prescrivono contemporaneamente questi farmaci. Se esiste la necessità di riceverli contemporaneamente, è necessario monitorare il livello di ciclosporina e regolare la dose di conseguenza.
- Efavirenz.
L’uso simultaneo di una singola dose di azitromicina 600 mg e 400 mg di efavirenza al giorno per 7 giorni non ha causato interazioni farmacocinetiche clinicamente significative. - Fluconazolo.
L’assunzione simultanea di una singola dose di azitromicina 1200 mg non ha cambiato la farmacocinetica di una singola dose di 800 mg di fluconazolo. La concentrazione e l’emivita di azitromicina sono rimasti invariati, tuttavia, osservato clinicamente lieve calo C max (18%) di azitromicina. - Indinavir.
Con l’introduzione simultanea di una singola dose di 1200 mg di azitromicina, non è stato osservato un effetto statisticamente significativo sulla farmacocinetica di indinavir quando somministrato 800 mg 3 volte al giorno per 5 giorni. - Metilprednisolone.
In uno studio sull’interazione farmacocinetica in volontari sani, l’azitromicina non ha influenzato significativamente la farmacocinetica del metilprednisolone. - Midazolam.
Nei volontari sani, l’uso simultaneo di azitromicina 500 mg per 3 giorni non ha causato cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica e nella farmacodinamica di una singola dose di midazolam 15 mg. - Nelfinavir.
L’uso simultaneo di azitromicina (1200 mg) e nelfinavir in concentrazioni di equilibrio (750 mg tre volte al giorno) ha causato un aumento della concentrazione di azitromicina. Non sono stati osservati effetti collaterali clinicamente significativi, rispettivamente, non è necessario un aggiustamento della dose. - Rifabutina.
L’uso simultaneo di azitromicina e rifabutina non ha influenzato la concentrazione di questi farmaci nel siero.
La neutropenia è stata osservata in soggetti che hanno assunto contemporaneamente azitromicina e rifabutina. Sebbene la neutropenia fosse associata all’uso di rifabutina, non è stata stabilita una relazione causale con l’assunzione simultanea di azitromicina.
- Sildenafil.
Nei normali volontari maschi sani, non sono state ottenute prove dell’effetto dell’azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) sul valore di AUC e C max di sildenafil o del suo principale metabolita circolante. - Terfenadina.
Gli studi farmacocinetici non hanno riportato alcuna interazione tra azitromicina e terfenadina. In alcuni casi, non è possibile escludere completamente la possibilità di tale interazione; tuttavia, non ci sono dati specifici sulla presenza di tale interazione. - Teofillina.
Non ci sono dati sull’interazione farmacocinetica clinicamente significativa con l’uso simultaneo di azitromicina e teofillina in volontari sani. - Triazoli.
In 14 volontari sani, l’uso simultaneo di azitromicina 500 mg al 1 ° giorno e 250 mg al 2 ° giorno con 0,125 mg di triazolam al 2 ° giorno non ha causato un effetto significativo sulle prestazioni farmacocinetiche del triazolam rispetto al triazolam e al placebo. - Trimetoprim / sulfametossazolo.
L’uso simultaneo di trimetoprim / sulfametossazolo (160 mg / 800 mg) per 7 giorni con 1200 mg di azitromicina il settimo giorno non ha causato un effetto significativo sulle concentrazioni massime, l’esposizione totale o l’escrezione urinaria di trimetoprim o sulfametossazolo. Le concentrazioni sieriche di azitromicina erano vicine alle concentrazioni osservate in altri studi.
Condizioni di conservazione Azicip-250
Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C.
Data di scadenza del farmaco Azicip-250
La data di scadenza è di 3 anni.