CLOSTAF
Codice CAS: 25122-41-2
Nome chimico: (11beta,16beta)-21-cloro-9-fluoro-11,17-diidrossi-16-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione (e come propionato)
CLOSTAF uso
CLOSTAF è un antinfiammatorio, antiallergico, antipruriginoso, glucocorticoide. Induce la formazione di proteine-lipocortine, inibendo l’attività della fosfolipasi A2, inibisce la formazione di acido arachidonico e prodotti del suo metabolismo-prostaglandine, leucotrieni. Elimina gonfiore, iperemia, prurito nel sito di applicazione.
Con l’applicazione topica, è possibile l’assorbimento nel flusso sanguigno sistemico. L’assorbimento è più pronunciato se applicato su vaste aree della pelle. Metabolizzato principalmente nel fegato, una piccola parte-nei reni. Escreto nelle urine.
CLOSTAF è usato in:
- psoriasi (ad eccezione della psoriasi a placche estesa),
- prevenzione e trattamento delle recidive della psoriasi del cuoio capelluto (ad eccezione della psoriasi a placche estesa);
- eczema, lichene piatto rosso, lupus eritematoso discoide;
- malattie della pelle resistenti alla terapia con GCS meno attivi per uso topico.
Dopo l’applicazione sulla pelle CLOSTAF in forma di forme farmaceutiche per uso esterno in pelle sana medio Cmax sostanza attiva è di circa 0.63 ng/ml ottenuto nel plasma dopo circa 8-13 ore in pazienti con la psoriasi e l’eczema media Cmax viene raggiunta dopo circa 3 ore dopo e a 2.3-4.6 ng/ml.
Quando viene applicato su vaste aree della pelle, è possibile l’assorbimento (danni all’integrità o infiammazione della pelle aumenta l’assorbimento) e la manifestazione dell’effetto sistemico.
Metabolizzato principalmente nel fegato, una piccola parte-nei reni. Escreto nelle urine.
CLOSTAF dosaggio e somministrazione
Applicare esternamente. La dose, lo schema e la durata della terapia sono determinati individualmente, a seconda delle indicazioni, della situazione clinica e della forma di dosaggio.
Psoriasi (ad eccezione della placca pustolosa e comune), eczema cronico, lichene piatto rosso, lupus eritematoso discoide; malattie della pelle resistenti alla terapia con GC meno attivi per uso esterno.
Applicazione di CLOSTAF durante l’allattamento
Con l’introduzione sistemica, CLOSTAF si trova nel latte materno. L’uso di CLOSTAF durante l’allattamento può influenzare la sintesi dei glucocorticosteroidi endogeni, causare depressione della crescita e altre reazioni avverse nel bambino. Non ci sono dati sulla possibilità di rilevare clobetazolo nel latte materno quando viene applicato localmente a causa dell’assorbimento percutaneo. Prendendo in considerazione il fatto che molti farmaci vengono escreti nel latte materno umano, è necessario prestare attenzione, assegnando un unguento clobetasol durante l’allattamento.
CLOSTAF effetto collaterale
- Reazioni dermatologiche: bruciore, prurito della pelle, acne steroidea, pelle secca, follicolite, indolenzimento della pelle, psoriasi (esacerbazione), alopecia, dermatite da contatto allergica, eritema; con l’uso a lungo termine-indebolimento della funzione barriera della pelle; con l’uso a lungo termine in dosi elevate-cambiamenti atrofici della pelle, in particolare, il suo diradamento, la comparsa di bande atrofiche (strie), l’espansione dei vasi sanguigni superficiali, soprattutto quando si applicano medicazioni occlusive e quando si applica il prodotto sulle aree della pelle con pieghe (il rischio di questa complicazione è elevato nei bambini piccoli, in questo caso, il pannolino può
- Da parte dell’apparato digerente: quando applicato su grandi superfici sono possibili gastrite, ulcerazione della mucosa gastrointestinale.
- Dal sistema endocrino: quando applicato su grandi superfici, sono possibili sintomi di ipercorticismo, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Cushing.
- Da parte dell’organo di visione: sono possibili ferite / bruciore agli occhi, irritazione agli occhi, sensazione di tensione negli occhi, glaucoma.
- Dal sistema nervoso: mal di testa.
- Altro: in rari casi-esacerbazione dei sintomi della malattia.
Controindicazioni:
Ipersensibilità al clobetazolo; acne rosacea, acne vulgare, cancro della pelle, prurito nodale di Hyde, dermatite periorale, prurito perianale e genitale, manifestazioni cutanee di sifilide, dermatite da pannolino, malattie batteriche, virali e fungine della pelle (incl.herpes simplex, varicella, tubercolosi cutanea, actinomicosi), psoriasi placca e pustolosa comune; applicazione mezzi per gli occhi e le palpebre (rischio di glaucoma, cataratta); gravidanza, allattamento (allattamento al seno); età dei bambini – a seconda della forma di dosaggio.
Ulteriori informazioni sulla teratogenicità di CLOSTAF (clobetazolo)
Negli studi sull’attività teratogena di clobetazolo nei topi quando viene somministrato per via sottocutanea alla dose più alta (1mg / kg) è stata mostrata la fetotossicità del farmaco, in dosi superiori a 0,03 mg / kg è stato mostrato il suo teratogeno. Queste dosi sono circa 33% E 1%, rispettivamente, dalla dose topica raccomandata per l’uso umano di unguento clobetazolo. Ci sono state malformazioni come palatoschisi (bocca del lupo), cranio scheggiato (cranioschisi), altri disturbi dello sviluppo scheletrico.
Mostra l’attività teratogenica dei glucocorticosteroidi quando vengono somministrati in dosi relativamente basse da animali da laboratorio. È anche dimostrato che alcuni glucocorticosteroidi hanno attività teratogenica quando vengono applicati sulla pelle da animali da laboratorio.
L’attività teratogena di clobetazolo non è stata studiata con l’applicazione topica. Tuttavia, data la capacità di clobetazolo di assorbimento percutaneo, sono stati condotti studi in vivo in cui il farmaco è stato somministrato per via sottocutanea. Questi studi hanno mostrato una significativa teratogenicità di clobetazolo in conigli e topi. I preparati di clobetazolo hanno un potenziale teratogeno più elevato rispetto ai preparati di glucocorticosteroidi meno attivi.
Ulteriori informazioni su cancerogenicità, mutagenicità e effetti sulla fertilità della sostanza Clobetazolo
Studi a lungo termine volti a studiare l’attività cancerogena di clobetazolo non sono stati condotti.
L’attività mutagena di clobetazolo non è stata identificata in diversi studi: nel test di Ames, utilizzando un metodo per tenere conto delle conversioni geniche nel lievito della specie Saccharomyces cerevisiae.
Negli studi in vivo, clobetazolo è stato somministrato nei ratti a dosi superiori a 50 mg / kg al giorno. Quando viene somministrato clobetazolo in dosi elevate, è stato osservato un aumento dei casi di riassorbimento degli embrioni, una diminuzione del numero di feti vitali.
